Targin 5/10/20/40 compresse: a cosa serve e altri dubbi comuni

Avvertenza

Il presente articolo non sostituisce il foglietto illustrativo dei farmaci né soprattutto il parere medico; le risposte alle domande più comuni su Targin sono quindi fornite a solo scopo divulgativo e vanno intese come espressione del parere dell’autore, anche se formulate secondo scienza e coscienza e soprattutto in base a documenti ufficiali e letteratura scientifica disponibile.

In caso di dubbi s’invita quindi il lettore a fare riferimento al proprio curante.

• Foglietto illustrativo Targin

Immagine d’archivio, la compressa in foto non è di Targin (Shuttersotck/fizkes)

A cosa serve?

Targin è il nome commerciale di un farmaco che contiene due principi attivi:

• ossicodone cloridrato
• e naloxone cloridrato.

L’ossicodone cloridrato è responsabile dell’effetto di soppressione del dolore di Targin ed è un potente analgesico (antidolorifico) facente parte del gruppo degli oppioidi.

Il secondo principio attivo del Targin, naloxone cloridrato, previene la stitichezza, un tipico effetto indesiderato del trattamento con antidolorifici oppioidi.

Targin viene quindi prescritto per il trattamento del dolore severo, che richiede analgesici oppioidi, ed è limitato agli adulti.

Vale la pena di notare che si tratta di compresse a rilascio prolungato, ovvero in grado di rilasciare i principi attivi in essa contenuti in un arco di tempo predeterminato (12 ore).

È disponibile in commercio in 4 diversi dosaggi:

• Targin 28 compresse 5 + 2.5 mg RP
• Targin 28 compresse 10 + 5 mg RP
• Targin 28 compresse 20 + 10 mg RP
• Targin 28 compresse 40 + 20 mg RP

Qual è il principio attivo?

Targin contiene due principi attivi:

• ossicodone cloridrato (oppioide ad effetto antidolorifico)
• e naloxone cloridrato (farmaco normalmente usato per bloccare gli effetti degli oppioidi).

Il naloxone, quando somministrato in rapporto 1:2 con l’ossicodone (si notino i dosaggi del farmaco sopra riportati), è in grado di prevenire l’effetto inibitorio dell’ossicodone sul tratto gastrointestinale con un duplice vantaggio:

• viene mantenuta l’efficacia analgesica dell’ossicodone
• si migliora la funzionalità intestinale prevenendo l’azione dell’ossicodone in questo distretto

La ragione per cui l’effetto analgesico non viene compromesso risiede nella farmacocinetica della sostanza: il naloxone somministrato per bocca va incontro ad un rilevante metabolismo di primo passaggio nel fegato, riducendo quindi rapidamente la frazione in circolo.

Serve ricetta?

Sì, per l’acquisto di Targin è necessaria presentazione di ricetta medica non ripetibile.

È mutuabile?

Sì, per le indicazioni registrate Targin è mutuabile.

Dosaggio e posologia

Le compresse di Targin sono a rilascio prolungato, il che significa che il principio attivo verrà rilasciato in un periodo esteso nell’arco di 12 ore.

Si deve inghiottire la compressa intera, in modo da non pregiudicare il previsto rilascio dei  principi attivi; le compresse non devono essere rotte, masticate o frantumate, azioni che possono comportare l’assorbimento di una dose letale di ossicodone cloridrato.

In assenza di diversa prescrizione medica, la dose iniziale raccomandata di Targin è una compressa a rilascio prolungato da 10 mg di ossicodone cloridrato / 5 mg di naloxone cloridrato ogni 12 ore.

Il medico indicherà poi come distribuire il dosaggio giornaliero di farmaco tra mattina e sera, oltre che ogni eventuale aggiustamento di dose durante il trattamento; la dose sarà regolata in base al livello di dolore e alla sensibilità individuale, avendo come obiettivo la prescrizione della più bassa dose possibile per garantire un adeguato sollievo dal dolore.

In caso di precedente terapia con oppioidi, il trattamento con Targin può essere iniziato anche ad una dose più alta.

La dose massima giornaliera di Targin è di 160 mg di ossicodone cloridrato e 80 mg di naloxone cloridrato, in caso di necessità di dosi superiori verrà prescritto ulteriore ossicodone senza naloxone (ma la dose massima giornaliera di ossicodone cloridrato non deve superare i 400 mg).

Il beneficio del naloxone cloridrato sull’attività intestinale può ridursi con dosi maggiori di ossicodone cloridrato somministrati senza ulteriori dosi di naloxone cloridrato, questo significa che in caso di passaggio ad un altro medicinale oppiaceo per il trattamento del dolore la funzione intestinale probabilmente peggiorerà.

In caso di percezione di dolore prima dell’orario previsto per la compressa successiva potrebbe essere necessario un antidolorifico che agisca rapidamente (a differenza di Targin, che non sarebbe adatto).

In caso di sensazione che l’effetto sia troppo forte o troppo debole, parlare con il medico.

Ogni quanto?

Targin dev’essere assunto ogni 12 ore, secondo un calendario fisso di tempo (ad esempio, alle 8 del mattino e alle 8 di sera).

In quanto tempo agisce? Dopo quanto fa effetto?

Dopo 30-60 minuti circa si potrebbero percepire i primi effetti, ma l’ossicodone a lento rilascio come Targin può richiedere da 1 a 2 giorni per raggiungere un pieno effetto (questo verrà poi  tuttavia mantenuto nel tempo).

Prima dei pasti o dopo? A stomaco pieno o vuoto?

Si possono prendere le compresse di Targin con o senza cibo.

Per quanto tempo si può prendere?

In generale non si deve assumere Targin, come qualsiasi altro oppioide, per un periodo superiore al necessario.

Se si è in trattamento con Targin da lungo tempo, il medico dovrà quindi controllare con regolarità l’effettiva necessità del farmaco.

Si può bere alcol?

Bere alcool durante l’assunzione di Targin può causare sonnolenza o aumentare il rischio di effetti indesiderati seri come ad esempio respiro corto con il rischio di depressione respiratoria e perdita di coscienza. Si raccomanda di non bere alcool durante l’assunzione di Targin.

Si deve evitare anche di bere succo di pompelmo, che può alterare la farmacocinetica del medicinale.

Se ci si dimentica di prendere Targin

In caso di dimenticanza:

• Se la dose successiva è prevista fra 8 ore o più si deve assumere la compressa dimenticata subito, per poi continuare con il normale schema di prescrizione.
• Se la dose successiva è prevista fra meno di 8 ore si deve assumere la compressa dimenticata, ma poi è necessario attendere almeno 8 ore prima di prendere la successiva, cercando di tornare poi all’originale schema di prescrizione (ad esempio 8 del mattino e 8 della sera).

Non assumere più di una compressa in un periodo di 8 ore e non assumere una doppia dose per compensare la dimenticanza.

Sovradosaggio

In caso di assunzione di una dose superiore a quella prescritta rivolgersi immediatamente al medico; un sovradosaggio può causare:

• pupille ristrette
• respiro lento e superficiale (depressione respiratoria)
• sonnolenza fino all’incoscienza
• basso tono muscolare (ipotonia)
• battito del polso ridotto
• calo della pressione arteriosa.

Nei casi gravi possono verificarsi perdita di coscienza (coma), accumulo di liquido nei polmoni e collasso circolatorio, che in alcuni casi possono essere fatali.

Si devono evitare situazioni che richiedono un elevato livello di vigilanza, ad esempio guidare.

Avvertenze e precauzioni

• Questo medicinale può causare problemi respiratori durante il sonno. Questi problemi possono includere pause nella respirazione durante il sonno, essere svegliati da mancanza di respiro, difficoltà a rimanere addormentati o eccessiva sonnolenza diurna. In caso di comparsa si raccomanda di contattare il medico, che potrebbe suggerire un aggiustamento della dose.
• Il più grave effetto di un sovradosaggio da oppioidi è la depressione respiratoria (respiro lento e superficiale). Questo può causare anche un abbassamento dei livelli di ossigeno nel sangue, con conseguenti possibili svenimenti ecc.
• Si raccomanda di ingerire le compresse a rilascio prolungato intere, così da non influire sul lento rilascio dell’ossicodone cloridrato dalle compresse a rilascio prolungato. Non rompere, masticare né frantumare le compresse. L’assunzione di compresse rotte, masticate o frantumate può portare ad un assorbimento di una dose potenzialmente letale di ossicodone cloridrato.
• In caso di diarrea grave all’inizio del trattamento, questa può essere dovuta all’effetto del naloxone. Può essere un segno che la funzione intestinale sta tornando alla normalità. La diarrea si può verificare nei primi 3 – 5 giorni di trattamento. Se la diarrea dovesse persistere dopo 3-5 giorni, o dovesse dare motivo di preoccupazione, contattare il medico.
• Quando si passa al trattamento con Targin da dosi elevate di un altro oppiaceo, possono verificarsi inizialmente sintomi da astinenza, ad esempio agitazione, episodi di sudorazione e dolori muscolari. Se si verificano tali sintomi, può essere necessario uno stretto monitoraggio del medico.
• Se Targin viene assunto per lungo tempo si può sviluppare tolleranza, può cioè essere necessaria una dose maggiore per ottenere il desiderato sollievo dal dolore. Inoltre, l’uso per un lungo periodo può portare alla dipendenza fisica. Si possono verificare sintomi di astinenza se il trattamento viene interrotto troppo bruscamente (agitazione, episodi di sudorazione, dolori muscolari). Quando il farmaco deve essere sospeso si deve ridurre la dose giornaliera gradualmente, sotto il controllo del medico.
• Il principio attivo ossicodone cloridrato, da solo, ha un profilo di abuso simile ad altri oppioidi forti (analgesici forti). Esiste la possibilità di sviluppare una dipendenza psicologica. I medicinali che contengono ossicodone cloridrato devono essere evitati nei pazienti con abuso – presente o passato – di alcool, droghe o medicinali.
• Informare il medico in caso di cancro associato a metastasi peritoneali o con inizio di occlusione intestinale e nel tumore dell’apparato digerente e pelvico in stadio avanzato. Segnalare al chirurgo l’assunzione di Targin in caso di interventi.
• Similmente ad altri oppioidi, l’ossicodone può influire sulla normale produzione degli ormoni corporei quali il cortisolo o gli ormoni sessuali, soprattutto quando si assumono dosi elevate per periodi prolungati. Se si manifestano sintomi persistenti, come sensazione o malessere (incluso vomito), perdita di appetito, stanchezza, debolezza, capogiri,  cambiamenti del ciclo mestruale, impotenza, infertilità o diminuzione del desiderio sessuale, segnalarli al medico, perché potrebbe essere necessario un esame del sangue di controllo dei livelli ormonali.
• Questo medicinale può aumentare la sua sensibilità al dolore, in particolare a dosi elevate, che dev’essere immediatamente segnalata al medico.Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose o un cambio del farmaco.
• Residui della compressa a rilascio prolungato possono essere rintracciati nelle feci, ma questo NON indica un malassorbimento dei principi attivi e non è quindi motivo di allarme.
• Targin non è adatto per il trattamento dell’astinenza da oppiacei.
  • In caso di dipendenza da droghe (eroina, morfina o metadone) sono sono probabili gravi sintomi di astinenza in caso di abuso di Targin, a causa della presenza di naloxone. I sintomi di astinenza preesistenti possono essere peggiorati.
  • Non si deve usare Targin compresse a rilascio prolungato in modo improprio, sciogliendole e iniettandole (ad esempio in un vaso sanguigno), perché contengono talco, che può causare localmente la distruzione del tessuto (necrosi) e cambiamenti nel tessuto polmonare (granuloma polmonare). Tale abuso può avere anche altre  conseguenze gravi e può essere fatale.
• Per chi svolge attività sportiva: l’uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test antidoping. L’uso di Targin come agente dopante può inoltre determinare un rischio per la salute.

Effetti collaterali

Come tutti i medicinali, anche Targin può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.

In caso di comparsa dei seguenti effetti collaterali consultare immediatamente un medico o il Pronto Soccorso:

• respiro lento e superficiale (depressione respiratoria), che è il principale pericolo di un sovradosaggio da oppioidi; si verifica soprattutto nei pazienti anziani e debilitati (deboli).
• grave calo della pressione sanguigna (si può verificare in pazienti predisposti).

Altri effetti indesiderati

• Comune (può interessare fino a 1 paziente su 10)
  • dolore addominale
  • stitichezza
  • diarrea
  • secchezza della bocca
  • indigestione
  • vomito
  • sensazione di malessere
  • flatulenza
  • riduzione dell’appetito fino a perdita di appetito
  • sensazione di vertigine o “capogiro”
  • mal di testa
  • vampate di calore
  • una sensazione di debolezza generale
  • stanchezza e spossatezza
  • prurito
  • reazioni cutanee/ eruzione cutanea
  • sudorazione
  • vertigini
  • difficoltà nel dormire
  • sonnolenza
• Non comune (può interessare fino a 1 paziente su 100)
  • gonfiore addominale
  • pensieri anomali
  • ansia
  • confusione
  • depressione
  • nervosismo
  • oppressione toracica (specialmente se si soffre già di malattia coronarica)
  • riduzione della pressione sanguigna
  • sintomi di astinenza come agitazione
  • svenimento
  • perdita di energie
  • sete
  • palpitazioni
  • colica biliare
  • dolore al torace
  • sentirsi male in generale
  • dolore
  • gonfiore alle mani, caviglie o piedi
  • perdita di peso
  • difficoltà a concentrarsi
  • linguaggio compromesso
  • tremori
  • difficoltà respiratoria
  • irrequietezza
  • brividi
  • aumento degli enzimi epatici
  • naso che cola
  • tosse
  • ipersensibilità/reazioni allergiche
  • lesioni per incidenti
  • maggiore stimolo ad urinare
  • crampi muscolari
  • spasmi muscolari
  • dolore muscolare
  • problemi di vista
  • crisi epilettiche (soprattutto in persone con disturbi epilettici o predisposizione a convulsioni)
  • gusto alterato
  • ridotto impulso sessuale
  • aumento di pressione arteriosa
• Raro (può interessare fino a 1 paziente su 1.000)
  • aumento del battito cardiaco
  • tossicodipendenza
  • alterazioni dentali
  • sbadigli
  • aumento di peso
• Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
  • euforia
  • forte sonnolenza
  • disfunzione erettile
  • incubi
  • allucinazioni
  • respirazione superficiale
  • difficoltà ad urinare
  • formicolio alla pelle
  • eruttazioni
  • aggressività
  • problemi di respirazione durante il sonno (sindrome da apnea notturna).

Ossicodone

Il principio attivo ossicodone cloridrato, se non in combinazione con naloxone cloridrato può causare problemi respiratori (depressione respiratoria), riduzione del diametro della pupilla dell’occhio, crampi dei muscoli bronchiali e crampi della muscolatura liscia, e depressione del riflesso della tosse.

Sono stati inoltre segnalati i seguenti effetti indesiderati:

• Comune (può interessare fino a 1 paziente su 10)
  • alterazione dell’umore e cambiamenti di personalità (ad esempio, depressione, senso di estrema felicità)
  • diminuzione dell’attività
  • aumento dell’attività
  • difficoltà ad urinare
  • singhiozzo
• Non comune (può interessare fino a 1 paziente su 100)
  • capacità di concentrazione compromessa
  • emicrania
  • aumento della tensione muscolare
  • contrazioni muscolari involontarie
  • ileo (una condizione dove l’intestino smette di funzionare appropriatamente)
  • pelle secca
  • tolleranza al farmaco
  • ridotta sensibilità al dolore o al tatto
  • coordinamento anormale
  • cambiamenti della voce (disfonia)
  • ritenzione idrica
  • difficoltà di udito
  • ulcere della bocca
  • difficoltà a deglutire
  • gengive infiammate
  • disturbi della percezione (ad esempio allucinazioni, derealizzazione)
  • arrossamento della pelle
  • disidratazione
  • agitazione
  • diminuzione dei livelli degli ormoni sessuali, che può alterare la produzione di sperma
    nell’uomo o il ciclo mestruale nelle donne
• Raro (può interessare fino a 1 paziente su 1.000)
  • eruzione cutanea pruriginosa (orticaria)
  • infezioni come herpes labiale (che può causare vesciche attorno alla bocca o ai genitali)
  • aumento dell’appetito
  • feci nere (catramose)
  • sanguinamento alle gengive
• Non nota (la frequenza non può essere stimata dai dati disponibili)
  • reazioni allergiche acute generalizzate (reazioni anafilattiche)
  • incremento nel sensazione di dolore
  • assenza di mestruazioni
  • sindrome di astinenza nei neonati
  • problemi nel flusso della bile
  • caduta dei denti.

Targin e morte

In caso di assunzione di una dose superiore a quella prescritta è necessario rivolgersi immediatamente al medico, perché un sovradosaggio nei casi più gravi può causare perdita di coscienza (coma), accumulo di liquido nei polmoni e collasso circolatorio, che in alcuni casi può essere fatale.

Controindicazioni

Targin NON deve essere assunto in caso di:

• allergia all’ossicodone cloridrato, al naloxone cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti
• depressione respiratoria (la respirazione non è in grado di fornire abbastanza ossigeno al sangue, e di eliminare l’anidride carbonica prodotta),
• apnea notturna (condizione caratterizzata da frequenti interruzioni della respirazione durante la notte che possono causare una marcata sonnolenza durante il giorno),
• broncopneumopatia cronica ostruttiva (anche nota come BPCO, si tratta di una patologia polmonare grave associata a riduzione delle vie respiratorie),
• cuore polmonare (la parte destra del cuore si ingrossa, a seguito di un aumento di pressione all’interno dei vasi sanguigni nel polmone, per esempio come conseguenza della BPCO)
• asma bronchiale grave,
• ileo paralitico (un tipo di ostruzione intestinale) non causato dagli oppioidi,
• disfunzione epatica moderata o grave.

Si raccomanda particolare cautela e un’attenta valutazione medica in caso di:

• pazienti anziani o debilitati (deboli)
• ileo paralitico (un tipo di ostruzione intestinale) causato da oppioidi
• insufficienza renale
• insufficienza epatica lieve
• insufficienza polmonare grave (per es. ridotta capacità respiratoria)
• mixedema (un disordine tiroideo che si manifesta con cute secca, fredda e gonfia, e gonfiore nelle zone del viso e degli arti)
• ipotiroidismo (la tiroide non produce abbastanza ormoni)
• insufficienza surrenalica o morbo di Addison (le ghiandole surrenaliche non producono abbastanza ormoni)
• psicosi (disturbi mentali accompagnati da una (parziale) perdita di senso della realtà) dovuta ad alcool o all’intossicazione con altre sostanze)
• calcoli biliari
• ipertrofia prostatica (prostata ingrossata)
• alcolismo o delirium tremens
• pancreatite (pancreas infiammato)
• pressione bassa (ipotensione)
• pressione alta (ipertensione)
• patologie cardiovascolari preesistenti
• lesione cranica (a causa del rischio di aumendo della pressione endocranica)
• epilessia o è soggetto a crisi convulsive
• assunzione di inibitori delle MAO (farmaci utilizzati per il trattamento della depressione o della malattia di Parkinson), o se sono stati assunti nelle ultime 2 settimane
• sonnolenza o episodi di improvviso addormentamento.

Interazioni

Informare il medico o il farmacista se si sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.

Antidepressivi

Il rischio di effetti indesiderati aumenta con l’uso concomitante di antidepressivi (come citalopram, duloxetina, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, venlafaxina). Tali medicinali possono interagire con ossicodone e potrebbero comparire sintomi come

• contrazioni involontarie e ritmiche dei muscoli, compresi i muscoli che controllano il movimento degli occhi,
• agitazione, eccessiva,
• sudorazione,
• tremore,
• esagerazione dei riflessi,
• aumento della tensione muscolare,
• febbre (temperatura corporea superiore a 38°C).

Rivolgersi immediatamente al medico in caso di comparsa dei sintomi elencati.

Farmaci con effetti sedativi (compresi ansiolitici, sonniferi, …)

L’uso concomitante di oppioidi, incluso l’ossicodone cloridrato e medicinali sedativi come le benzodiazepine, o medicinali simili, può aumentare il rischio di sperimentare sonnolenza, difficoltà a respirare (depressione respiratoria), fino a portate al coma e alla morte. Per queste ragioni l’uso concomitante di questi medicinali deve essere considerato solo se non vi sono trattamenti alternativi.

Se il medico prescrive il Targin, insieme a medicinali sedativi, la dose e la durata del trattamento dovranno essere limitati dal medico stesso; è molto importante informare il medico dei medicinali sedativi che si stanno già assumendo e seguirne poi strettamente le dosi suggerite.

È inoltre raccomandabile informare amici e parenti di prestare attenzione ai segni e sintomi indicati sopra, per contattare immediatamente il medico in caso di necessità

Esempi di medicinali sedativi o medicinali simili includono:

• altri potenti antidolorifici (oppioidi);
• medicinali per il trattamento dell’epilessia, del dolore e dell’ansia, quali gabapentin e pregabalin
• medicinali per il sonno e tranquillanti (sedativi incluse le benzodiazepine, ipnotici, ansiolitici);
• medicinali per il trattamento della depressione;
• medicinali usati per trattare le allergie, mal d’auto o nausea (antiemetici o antistaminici);
• altri medicinali per il trattamento di malattie psichiatriche o mentali (antipsicotici che includono fenotiazine e neurolettici);

Altre interazioni

L’assunzione di Targin in concomitanza con altri medicinali, come quelli di seguito indicati, può variare l’effetto del medicinale:

• medicinali che diminuiscono la capacità di coagulazione del sangue (derivati cumarinici), per cui il tempo di coagulazione può essere accelerato o rallentato;
• antibiotici della classe dei macrolidi (per es. claritromicina, eritromicina o telitromicina)
• antifungini azolici (per es. come ketoconazolo, voriconazolo, itraconazolo o posaconazolo)
• inibitori delle proteasi che si usano per il trattamento dell’HIV (esempi includono ritonavir indinavir, nelfinavir o saquinavir);
• cimetidina (un medicinale per il trattamento delle ulcere allo stomaco, indigestione o  bruciore di stomaco)
• rifampicina (che si usa per il trattamento della tubercolosi);
• carbamazepina (che si usa per il trattamento di crisi epilettiche, attacchi o convulsioni e in alcune condizioni di dolore);
• fenitoina (che si usa per il trattamento di crisi epilettiche, attacchi o convulsioni);
• iperico, un’erba medicinale conosciuta con il nome di erba di San Giovanni (Hypericum perforatum);
• chinidina (un medicinale utilizzato per il trattamento dell’irregolarità del battito cardiaco).

Non si prevedono interazioni tra Targin e paracetamolo, aspirina o naltrexone.